| 详细信息 | |||
|---|---|---|---|
| 成果属性 | 国内技术二次开发 | 成果体现形式 | 新技术 |
| 转让范围 | 限国内转让 | 课题立项名称 | |
| 所处阶段 | 初期阶段 | 研究形式 | 独立研究 |
| 课题来源 | 成果水平 | 国内先进 | |
| 官方链接 | |||
本发明公开了一种制备结构如式Ⅰ所示的奥贝胆酸的方法，具体为：①3α‑羟基‑7‑酮基‑5β‑胆烷酸钠(Ⅱ)与苄基氯甲基醚(Ⅲ)在碱性条件下，得羧基和羟基均被苄氧甲基保护的化合物Ⅳ；②Ⅳ与三甲基氯硅烷在强碱作用下生成硅烯醇醚Ⅴ；③Ⅴ与乙醛在低温及路易斯酸作用下，得脱除醚类保护基的羟醛缩合产物Ⅵ；④Ⅵ用金属氢化物立体选择性还原得Ⅶ；⑤Ⅶ通过氢化，在立体选择性还原双键的同时脱除羧基的保护基得Ⅰ。本发明通过在羟醛缩合前对式Ⅱ中的羟基和羧基同时采用苄氧基甲基保护，在增强中间体的稳定性和提高制备收率的同时，通过减少对空气敏感的强碱用量，降低了工艺成本和生产操作时的风险。
